ANTIHISTAMIN
ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi, seperti rinitis alergi, reaksi alergi akibat sengatan serangga, reaksi alergi makanan, urtikaria atau biduran. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan.
Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Zat histamin, pada dasarnya berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh (Ganiswara, 1995).
Cara kerja obat antihistamin
Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator utama timbulnya peradangan dan gejala alergi. Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1 . Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular. Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. (4) Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi masih belum jelas.
Macam-macam obat antihistamin
Sejak histamin ditemukan sebagai suatu zat kimia yang mempengaruhi banyak proses faali dan patologik dalam tubuh, maka dicari obat yang dapat melawan khasiat histamin. Epinefrin merupakan antagonis faali yang pertama kali digunakan, efeknya lebih cepat dan lebih efektif daripada AH1 . A
Antihistamin generasi pertama
Antihistamin generasi pertama ini mudah didapat, baik sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat dekongestan, misalnya untuk pengobatan influensa. Kelas ini mencakup klorfeniramine, difenhidramine, prometazin, hidroksisin dan lain-lain. Pada umumnya obat antihistamin generasi pertama ini mempunyai efektifitas yang serupa bila digunakan menurut dosis yang dianjurkan dan dapat dibedakan satu sama lain menurut gambaran efek sampingnya. Namun, efek yang tidak diinginkan obat ini adalah menimbulkan rasa mengantuk sehingga mengganggu aktifitas dalam pekerjaan, harus berhati-hati waktu mengendarai kendaraan, mengemudikan pesawat terbang dan mengoperasikan mesin-mesin berat
Antihistamin generasi kedua
Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi pertama, memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek samping yang ditimbulkan agak kurang tanpa efek mengantuk. Obat ini ditoleransi sangat baik, dapat diberikan dengan dosis yang tinggi untuk meringankan gejala alergi sepanjang hari, terutama untuk penderita alergi yang tergantung pada musim. Obat ini juga dapat dipakai untuk pengobatan jangka panjang pada penyakit kronis seperti urtikaria dan asma bronkial. Peranan histamin pada asma masih belum sepenuhnya diketahui. Pada dosis yang dapat mencegah bronkokonstriksi karena histamin, antihistamin dapat meredakan gejala ringan asma kronik dan gejala-gejala akibat menghirup alergen pada penderita dengan hiperreaktif bronkus. Namun, pada umumnya mempunyai efek terbatas dan terutama untuk reaksi cepat dibanding dengan reaksi lambat, sehingga antihistamin generasi kedua diragukan untuk terapi asma kronik
Antihistamin generasi ketiga
Yang termasuk antihistamin generasi ketiga yaitu feksofenadin, norastemizole dan deskarboetoksi loratadin (DCL), ketiganya adalah merupakan metabolit antihistamin generasi kedua. Tujuan mengembangkan antihistamin generasi ketiga adalah untuk menyederhanakan farmakokinetik dan metabolismenya, serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat sebelumnya.
Efek samping obat antihistamin
Antihistamin yang dibagi dalam antihistamin generasi pertama dan antihistamin generasi kedua, pada dasarnya mempunyai daya penyembuh yang sama terhadap gejala-gejala alergi. Yang berbeda adalah antihistamin klasik mempunyai efek samping sedatif. Efek sedatif ini diakibatkan oleh karena antihistamin klasik dapat menembus sawar darah otak (blood brain barrier) sehingga dapat menempel pada reseptor H1 di sel-sel otak. Dengan tiadanya histamin yang menempel di reseptor H1 sel otak, kewaspadaan menurun sehingga timbul rasa mengantuk. Sebaliknya, antihistamin generasi kedua sulit menembus sawar darah otak sehingga reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek sedatif tidak terjadi. Oleh karena itulah antihistamin generasi kedua disebut juga antihistamin non-sedatif. Badan yang mengawasi peredaran obat di Amerika (FDA) pada tahun 1997 mencabut peredaran terfenadine karena timbulnya aritmia, takikardia ventrikular, pemanjangan interval QT. Aritmia ini dapat menimbulkan pingsan dan kematian mendadak karena gangguan jantung. Pemilihan obat antihistamin yang ideal harus memenuhi kriteria sebagai berikut yaitu keamanan, kualitas hidup, pemberian mudah dengan absorpsi cepat, kerja cepat tanpa efek samping dan mempunyai aktifitas antialergi.
Daftar Pustaka
Black JW, Duncan WA, Durant CJ, Ganellin CR, Parsons EM. Definition and antagonism of histamine H2 receptors. Nature 1972; 236: 385- 90. 2.
Ganiswara SG. Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta: Bagian Farmakologi FKUI; 1995. 3.
White M. Mediators of inflammation and the inflammatory process. J Allergy Clin Immunol 1999; 103: S378-81. 4
. Kaliner MA. Clinical use of H1 antihistamines in elderly patients; considerations in a polypharmaceutic patient population. Clinical Geriartric 1997; 5: 75-90
Pertanyaan:
1.Bagaimana cara kerja antihistamin
2.Bagaimana interaksi antihistamin dengan oabat lain
3.Bagaimana efeksamping antihistamin
4.apa saja contoh obat antihistamin
5.Bagaiman mekanisme kerja atihistamin dalam mengatasi alergi
Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi, seperti rinitis alergi, reaksi alergi akibat sengatan serangga, reaksi alergi makanan, urtikaria atau biduran. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan.
Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Zat histamin, pada dasarnya berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh (Ganiswara, 1995).
Cara kerja obat antihistamin
Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator utama timbulnya peradangan dan gejala alergi. Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1 . Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular. Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. (4) Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi masih belum jelas.
Macam-macam obat antihistamin
Sejak histamin ditemukan sebagai suatu zat kimia yang mempengaruhi banyak proses faali dan patologik dalam tubuh, maka dicari obat yang dapat melawan khasiat histamin. Epinefrin merupakan antagonis faali yang pertama kali digunakan, efeknya lebih cepat dan lebih efektif daripada AH1 . A
Antihistamin generasi pertama
Antihistamin generasi pertama ini mudah didapat, baik sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat dekongestan, misalnya untuk pengobatan influensa. Kelas ini mencakup klorfeniramine, difenhidramine, prometazin, hidroksisin dan lain-lain. Pada umumnya obat antihistamin generasi pertama ini mempunyai efektifitas yang serupa bila digunakan menurut dosis yang dianjurkan dan dapat dibedakan satu sama lain menurut gambaran efek sampingnya. Namun, efek yang tidak diinginkan obat ini adalah menimbulkan rasa mengantuk sehingga mengganggu aktifitas dalam pekerjaan, harus berhati-hati waktu mengendarai kendaraan, mengemudikan pesawat terbang dan mengoperasikan mesin-mesin berat
Antihistamin generasi kedua
Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi pertama, memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek samping yang ditimbulkan agak kurang tanpa efek mengantuk. Obat ini ditoleransi sangat baik, dapat diberikan dengan dosis yang tinggi untuk meringankan gejala alergi sepanjang hari, terutama untuk penderita alergi yang tergantung pada musim. Obat ini juga dapat dipakai untuk pengobatan jangka panjang pada penyakit kronis seperti urtikaria dan asma bronkial. Peranan histamin pada asma masih belum sepenuhnya diketahui. Pada dosis yang dapat mencegah bronkokonstriksi karena histamin, antihistamin dapat meredakan gejala ringan asma kronik dan gejala-gejala akibat menghirup alergen pada penderita dengan hiperreaktif bronkus. Namun, pada umumnya mempunyai efek terbatas dan terutama untuk reaksi cepat dibanding dengan reaksi lambat, sehingga antihistamin generasi kedua diragukan untuk terapi asma kronik
Antihistamin generasi ketiga
Yang termasuk antihistamin generasi ketiga yaitu feksofenadin, norastemizole dan deskarboetoksi loratadin (DCL), ketiganya adalah merupakan metabolit antihistamin generasi kedua. Tujuan mengembangkan antihistamin generasi ketiga adalah untuk menyederhanakan farmakokinetik dan metabolismenya, serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat sebelumnya.
Efek samping obat antihistamin
Antihistamin yang dibagi dalam antihistamin generasi pertama dan antihistamin generasi kedua, pada dasarnya mempunyai daya penyembuh yang sama terhadap gejala-gejala alergi. Yang berbeda adalah antihistamin klasik mempunyai efek samping sedatif. Efek sedatif ini diakibatkan oleh karena antihistamin klasik dapat menembus sawar darah otak (blood brain barrier) sehingga dapat menempel pada reseptor H1 di sel-sel otak. Dengan tiadanya histamin yang menempel di reseptor H1 sel otak, kewaspadaan menurun sehingga timbul rasa mengantuk. Sebaliknya, antihistamin generasi kedua sulit menembus sawar darah otak sehingga reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek sedatif tidak terjadi. Oleh karena itulah antihistamin generasi kedua disebut juga antihistamin non-sedatif. Badan yang mengawasi peredaran obat di Amerika (FDA) pada tahun 1997 mencabut peredaran terfenadine karena timbulnya aritmia, takikardia ventrikular, pemanjangan interval QT. Aritmia ini dapat menimbulkan pingsan dan kematian mendadak karena gangguan jantung. Pemilihan obat antihistamin yang ideal harus memenuhi kriteria sebagai berikut yaitu keamanan, kualitas hidup, pemberian mudah dengan absorpsi cepat, kerja cepat tanpa efek samping dan mempunyai aktifitas antialergi.
Daftar Pustaka
Black JW, Duncan WA, Durant CJ, Ganellin CR, Parsons EM. Definition and antagonism of histamine H2 receptors. Nature 1972; 236: 385- 90. 2.
Ganiswara SG. Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta: Bagian Farmakologi FKUI; 1995. 3.
White M. Mediators of inflammation and the inflammatory process. J Allergy Clin Immunol 1999; 103: S378-81. 4
. Kaliner MA. Clinical use of H1 antihistamines in elderly patients; considerations in a polypharmaceutic patient population. Clinical Geriartric 1997; 5: 75-90
Pertanyaan:
1.Bagaimana cara kerja antihistamin
2.Bagaimana interaksi antihistamin dengan oabat lain
3.Bagaimana efeksamping antihistamin
4.apa saja contoh obat antihistamin
5.Bagaiman mekanisme kerja atihistamin dalam mengatasi alergi
haloo sya coba jwb nmr 4 yaa, contoh obat dari antihistamin seperti desloratadine, fexofenadine, levocetirizine, cetirizine dan loratadine
BalasHapusTerimakasih atas jawaban nya
Hapusartikelnya menarik dan menambah wawasannnn :)
BalasHapusSy akan menjawab no1 kan T kita memiliki zat kimia bernama histamin. Ketika ada zat-zat berbahaya, seperti virus atau bakteri, masuk ke dalam tubuh, histamin akan muncul dan bereaksi melawan zat tersebut. Perlawanan histamin melawan zat berbahaya ini bisa membuat tubuh mengalami peradangan atau inflamasi.
BalasHapus
Namun, jika Anda memiliki alergi, histamin tidak bisa membedakan mana zat berbahaya dan tidak. Hasilnya, ketika ada zat tidak berbahaya seperti makanan, debu, atau serbuk sari, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi. Beberapa contoh reaksi alergi yang terjadi adalah kulit gatal, memerah dan membengkak, pilek, bersin-bersin, atau mata bengkak.
Terimakasih atas jawaban nya
HapusBaiklah silvia sy akan mnjwb soal no 2 efek sampinng nya adalah mengantuk, mulut kering, dan pusing
BalasHapusSaya sependapat dengan saudari liddini namun yang paling sering timbul efek samping obat ini yakni mengantuk
Hapussaya akan mencoba menjawab nomor 1
BalasHapusTubuh kita memiliki zat kimia bernama histamin. Ketika ada zat-zat berbahaya, seperti virus atau bakteri, masuk ke dalam tubuh, histamin akan muncul dan bereaksi melawan zat tersebut. Perlawanan histamin melawan zat berbahaya ini bisa membuat tubuh mengalami peradangan atau inflamasi.
Namun, jika Anda memiliki alergi, histamin tidak bisa membedakan mana zat berbahaya dan tidak. Hasilnya, ketika ada zat tidak berbahaya seperti makanan, debu, atau serbuk sari, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi. Beberapa contoh reaksi alergi yang terjadi adalah kulit gatal, memerah dan membengkak, pilek, bersin-bersin, atau mata bengkak.
Terimakasih silvi, artikelnya menarik sekali :)
BalasHapusTerimakasih, artikelnya sangat bermanfaat:)
BalasHapusTerimakasih silvia atas artikelnya, sangat bermanfaat sekali:)
BalasHapusArtikel nya bagus thnks informasi nya
BalasHapus